【新民晚报】盐酸安妥沙星 16年磨出的本土好藥

  鹽酸安妥沙星

  16年磨出的本土好藥

楊玉社研究员及其团队在实验室(右二:楊玉社)

  國家技術發明獎

  二等獎

  鹽酸安妥沙星,我国自1993年实施药品專利法以来的第一个化学创新藥物,今天又获殊荣——2017年度国家技术发明奖二等奖!

  对中國科學院上海药物研究所楊玉社研究员领衔的科研團隊而言,今年可谓“双喜临门”,不仅在国家科学技术獎勵大会上载誉,而且还有一个好消息:盐酸安妥沙星继陆续进入17个省市的医保目录后,今年有望进入国家医保目录,造福更多患者。

  从思路设计、实验室探索、临床研究直到获得新藥证书、成功上市,盐酸安妥沙星可谓“十六年磨一剑”。楊玉社研究员告诉记者,在完成人名单上,既有他的老师,我国著名藥物化學家嵇汝运院士和陳凱先院士,也有他的师兄,上海药物所所長蔣華良院士。

  氟喹诺酮是人们熟悉的抗菌药,比如,诺氟沙星是首类可口服、强效、广谱的抗菌药。但长久以来,中国老百姓使用的都是国外研发的沙星类抗菌药。中國科學院上海药物研究所的楊玉社、嵇汝运团队从1993年开始潜心研究氟喹诺酮类抗菌药,设计合成了5类62个新化合物。2009年,从中脱颖而出的盐酸安妥沙星成功上市,成为我国第一个具有新颖化学结构和自主知识产权的1.1类化学新藥。

  事实上,在盐酸安妥沙星问世前,国外的氟喹诺酮类药物,在安全性和药物代谢方面,暴露出不少问题,这也对我国科学家提出了新的挑战:必须后来居上,创制出更高效、更安全的新藥!楊玉社和同事们采用结构优化的策略,巧妙地施展了分子结构“魔术”:在母核5-位引入氨基,结果,无论是抗菌活性、代谢性质还是心血管安全性,都有了显著的提升。

  大規模IV期臨床研究證實,鹽酸安妥沙星治療各種急性細菌感染,臨床治愈率爲98.8%,不良反應發生率僅1.2%,綜合性能在國際同類産品中名列前茅。至2016年底,鹽酸安妥沙星片已使100余萬人次患者受益。

  本报记者 董纯蕾