【中国科学报】中科院上海药物所等新型抗肿瘤新藥CYH33获批进入临床研究

  本报讯(记者黄辛)新年伊始,中科院上海药物研究所传来喜讯,该所新藥研发呈现良好态势,目前共有20余个临床新藥进展良好。据悉,该所丁健课题组、楊春皓课题组、蒙淩華课题组和上海海和药物研究开发有限公司共同研发的抗肿瘤1类新藥CYH33日前获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批开展临床试验。

  磷脂肌醇3-激酶(PI3K)信号通路作用于受体酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶联受体下游,在肿瘤发生发展中扮演着不可替代的调控作用。I类PI3K分为4个亚型,其中 PI3Ka在生长因子刺激诱导的信号通路中发挥主要作用,而且只有该亚型在肿瘤组织中以高频率发生激活性突变。PI3Ka抑制剂能够选择性地抑制PI3Ka高度激活的肿瘤细胞,从而降低毒副作用。

  上海药物所发挥多学科交叉优势,组织科研骨干开展联合攻关。研究人员历时3年多,合理设计、合成与筛选了上千个化合物,最终确定候选药物CYH33。CYH33是结构独特的全新化学分子实体,为PI3Ka高选择性高活性抑制剂,已获得中国、美国、日本以及加拿大等国專利授权。临床前研究显示,CYH33体内外抗肿瘤活性显著优于国际上进展前列的同类抑制剂,尤其对中国人种特色肿瘤表现出优异的抑制活性。

  據悉,同期開展的該類藥物療效預測生物標志物研究發現,乳腺癌細胞中受體酪氨酸激酶表達譜決定PI3K對ERK活性的調控,從而決定乳腺癌對PI3Ka選擇性抑制劑的敏感性,爲CYH33臨床試驗病人選擇提供了重要理論依據。

  《中国科学报》 (2018-01-02 第4版 综合)