【新华网】科学家两项最成果有助抗糖尿病新藥研发并降低药物成本

  新华社上海5月18日电(记者刘雪、周琳)北京时间5月18日凌晨,国际学术期刊《自然》同时在线发表了我国科学家关于胰高血糖素受体和胰高血糖素样肽-1受体的两项最新研究成果。这两项成果为治疗2型糖尿病和肥胖症的新藥研发指明了方向,并可能降低用药成本。

  2型糖尿病是世界上患病人數上升最快的疾病之一。胰高血糖素受體和胰高血糖素樣肽-1受體是體內血糖代謝的關鍵調節因子。在饑餓狀態下,胰高血糖素受體通過與其配體胰高血糖素結合來提高人體血糖水平;而胰高血糖素樣肽-1受體主要在攝食後發揮作用,通過與其配體胰高血糖素樣肽-1結合,刺激胰島素分泌,使餐後血糖降低並維持在正常水平。這一領域的研究是抗糖尿病藥物設計和研發需要掌管的關鍵鑰匙。

  胰高血糖素受体是抗2型糖尿病药物的重要靶点。由于其全长结构信息缺失,影响了靶向该受体的抑制剂药物研发,目前尚无上市药物。这次发布的最新研究成果显示,中科院上海药物研究所领衔的科研團隊成功解析人源胰高血糖素受体全长蛋白的三维结构,揭示了该受体蛋白不同结构域对其活化的调控机制,为2型糖尿病治疗新藥开发提供了新思路。

  胰高血糖素樣肽-1受體是公認的2型糖尿病治療靶標,目前已有多個激動該受體的多肽藥物上市,它們的年銷售總額超過100億美元。但當下多肽藥物的經典給藥方法是注射,靶向該受體口服藥物研發一直是國際醫藥産業關注的熱點。

  上海科技大學iHuman研究所领衔的科研團隊成功解析人源胰高血糖素样肽-1受体七次跨膜区晶体结构,揭示了其别构调节机理,也为相关药物研发奠定了结构生物学基础。

  科研團隊成员、複旦大學藥學院院长王明偉说,希望近3年内在科研成果轉化方面实现突破。这些成果成功应用后将降低糖尿病治疗药物的用药成本。