【香港大公報】中科院血栓研究獲重大突破

    位于浦东张江高科技园区的中國科學院上海药物研究所4月30日举行发布会,正式对外介绍该所“趙強研究员研究组”在血栓研究领域获重大突破,科学家在嘌呤能受体P2Y12R结构生物学领域的探索,揭示了血栓关键受体三维结构。

  【大公报记者杨楠上海三十日电】位于浦东张江高科技园区的中國科學院上海药物研究所4月30日举行发布会,正式对外介绍该所“趙強研究员研究组”在血栓研究领域获重大突破,科学家在嘌呤能受体P2Y12R结构生物学领域的探索,揭示了血栓关键受体三维结构。

  5月1日,P2Y12R与拮抗剂以及激动剂的三维结构,将作为2篇独立文章,同期发表在国际权威期刊《Nature》(《自然》杂誌)上。两篇文章均以中科院上海药物研究所研究员趙強为通讯作者,以上海药物研究所为第一单位,此亦是内地课题组极为罕见地在顶级杂誌上“背靠背”同期发表科研論文。

  血栓性疾病包括中風、冠心病、肺栓塞等各種疾病,是嚴重威脅人類生命健康、致死致殘的重要疾病之一。

  趙強介绍说,在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12R是刺激血栓形成的重要因子,阻断P2Y12R受体能防止血液凝固,因此其阻断剂亦是当代医学研究的重点和热点之一。

  當前,市場上靶向該受體的藥物,年銷售額可達數十億美元。但是,這些藥物都存在一定的副作用或者不足。

  研發新抗血栓藥關鍵

  然而,受制于ADP在生物體內的廣泛存在等各種客觀因素,多年來研究人員對于這一受體的各項研究進展緩慢。而對P2Y12R受體的三維結構以及受體配體識別方式等信息缺乏了解,更進一步嚴重制約了新的抗血栓藥物研發。

  趙強告诉记者,通过比较不同结构中所获得的信息,研究人员对受体与加速或者减缓血栓形成的药物分子之间的作用细节,有了深入了解,并首次对于不同药物分子可能的作用机理做出解释。

  趙強说,“通过比较P2Y12R的不同结构,我们第一次观察到受体在胞外区结构具有极强的可塑性,这将不仅极大地帮助我们理解‘G蛋白偶联受体(GPCR)’超家族的结构多样性以及信号传导机理,同时也对治疗各种血栓类疾病的药物改进以及研发有巨大的价值。”